由科技部组织实施的 “创新药物与中药现代化” 国家重大科技专项“新药筛选平台研究”课题组科研人员,经过长期攻关成功地将荧光偏振技术应用于药物筛选,建立了针对心血管系统药物靶点的2种高通量药物筛选模型,用于筛选治疗心血管疾病的药物,目前国内外尚未见同样模型的报道。
该项研究制备了2种用于荧光偏振技术专用的荧光标记药物靶点配基,通过竞争结合的方法,建立了2种高通量药物筛选模型,能够灵敏地筛选出能够与靶点相结合的小分子化合物。由该模型筛选出的活性样品(化合物),不仅可以用于新药研究和开发,而且对于新靶点的研究也具有重要价值。该方法操作简便,灵敏度高,假阴性或假阳性率低,全部试剂可以在实验室制备,降低了筛选成本。目前,两种模型已经完成筛选约16万样品,发现了10个具有研究价值和开发前景的活性样品,为新药研究提供了重要活性信息。